ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录，且特异性结合到元件结合蛋白（CBP），IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Afatinib (BIBW2992)不可逆抑制EGFR/HER2，包括EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2，IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。
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Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM,作用于 Tankyrase-1效果低300倍。Phase 1/2。
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Nepicastat (SYN-117) HCl是有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM,对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂，Ki为<5 nM，比Benzamides有效至少1000倍。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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Iniparib (BSI-201) 是PARP1抑制剂，有效作用于三阴性乳腺癌(TNBC)。Phase 3。
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选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中，Ka分别为30 nM 和 30 nM,比17-AAG更有效。
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高度有效的Plk1抑制剂，IC50为0.87 nM，比作用于Plk2和 Plk3选择性高6和65倍。Phase 2。
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Tivozanib (AV-951)是有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM, 也抑制PDGFR 和 c-Kit,作用于 FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和 IGF-1R活性较低。Phase 3。
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